Liraglutide

Ainm Táirge:Liraglutide

Cas Uimh.204656-20-2

SeicheamhH-H-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N- ε-(N -Palmitoyl -L- -glútamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Foirmle Móilíneach C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Aifreann Molar3751.20

An tUas Eisíontas Neamhshonraithe Níos lú ná nó cothrom le 0.2%

Teocht Stórála 5 céim ±3 céim

Méid Pacáil100G/Buidéal nó ar riachtanas custaiméirí.

Liraglutide, analóg de GLP daonna-1, agus feidhmíonn sé mar ghníomhaí gabhdóra GLP-1. Rinneadh innealtóireacht ar an réamhtheachtaithe peiptíde athchuingreach de liraglutide, a tháirgtear trína slonn in Saccharomyces cerevisiae, le bheith 97% homalógach le GLP daonna dúchasach-1 trí R a chur in ionad K ag suíomh 34. Dearadh liraglutide trí C{{ a cheangal 5}} aigéad sailleach (aigéad pailmiteach) le spacer aigéad glútamach ar an iarmhar lísín atá fágtha ag seasamh 26 den réamhtheachtaí peptide.

tásc

Le húsáid i/cóireáil diaibéiteas mellitus cineál 2.

Cógas-dinimic

Is díorthach GLP-1 uair sa lá é Liraglutide chun diaibéiteas cineál 2 a chóireáil. Tá GLP-1, ina fhoirm nádúrtha, gearr-chónaí sa chorp (tá an leathré tar éis instealladh subcutaneous thart ar uair an chloig), agus mar sin níl sé an-úsáideach mar oibreán teiripeach. Mar sin féin, tá leathré ag liraglutide tar éis instealladh subcutaneous de 11′15 uair an chloig, rud a fhágann go bhfuil sé oiriúnach do dháileog uair amháin sa lá. Baintear amach gníomh fada liraglutide trí mhóilín aigéid shailligh a cheangal ag suíomh amháin den GLP{{10} } móilín, rud a chuireann ar a chumas ceangal le halbaimin laistigh den fhíochán fochraicneach agus den fhuil fola an scaipeadh ag na duáin i gcomparáid le GLP-1.

Meicníocht Gníomhaíochta

Is gníomhaí gabhdóra aicilithe GLP-1 (Glucagon-Cosúil le Peptide-1) é Liraglutide. Déanann Liraglutide an cAMP infhéitheach a uasrialáil agus mar thoradh air sin scaoiltear inslin nuair a thugtar tiúchain ardaithe glúcóis fola. Laghdaítear an secretion glúcagán freisin ar bhealach atá ag brath ar ghlúcós trí liraglutide.

meitibileacht

Le linn na 24 uair an chloig tosaigh tar éis dáileog amháin [3H] -liraglutide a thabhairt d'ábhair shláintiúla, ba é liraglutide slán an phríomh-chomhpháirt i bplasma. Déantar Liraglutide a mheitibiliú go endogenously ar bhealach cosúil le próitéiní móra gan orgán ar leith mar phríomhbhealach díothaithe.

Ionsú

Baintear amach uastiúchan de liraglutide ag {{{0}} uair an chloig tar éis na dáileog. Ba iad na meán-nochtuithe buaic agus iomlána liraglutide ná 35 ng/mL agus 960 ng·h/mL, faoi seach, le haghaidh dáileog aonair subQ de 0.6 mg. Tar éis riaracháin aon-dáileog subcutaneous, mhéadaigh Cmax agus AUC de liraglutide go comhréireach thar an raon dáileog teiripeach de 0.6 mg go 1.8 mg. Ag 1.8 mg Victoza, b'ionann an meántiúchan de liraglutide ar staid sheasta thar 24 uair agus thart ar 128 ng/mL AUC0-∞ coibhéiseach idir an lámh uachtair agus an bolg, agus idir lámh uachtair agus thigh. Bhí AUC0-∞ ón sliasaid 22% níos ísle ná sin ón bolg. Is ionann bith-infhaighteacht iomlán liraglutide tar éis riarachán subcutaneous agus thart ar 55%.

Clibeanna Te: liraglutide, monaróirí liraglutide tSín, monarcha